В клинической кардиологии в настоящее время нашли широкое применение антагонисты рецепторов ангиотензина II (АТ II) – препараты, воздействующие на основные звенья нейрогуморальной регуляции – ренин-ангиотензин-альдостероновую (РААС) и симпатико-адреналовую системы. Препараты этой группы, блокируя специфические рецепторы  АТ II, способствуют системной вазодилатации, ингибированию клеточного роста, в том числе подавлению пролиферации эндотелиальных и гладкомышечных клеток сосудистой стенки, фибробластов, торможению гипертрофии кардиомиоцитов. Антагонисты рецепторов АТ II относят к препаратам первого ряда при лечении артериальной гипертонии (АГ) у пациентов молодого возраста, у которых обычно активность РААС повышена, при сахарном диабете, так как препараты этой группы способны уменьшать степень микроальбуминурии/протеинурии, а также в комплексной терапии  хронической сердечной недостаточности (ХСН). Один из представителей этой группы  валсартан, являясь негетероциклическим производным, имеет двойной путь элиминации – печень и почки, длительный 24-часовой антигипертензивный эффект после однократного приема, что позволяет назначать его  1 раз/сут, обеспечивая коррекцию систолического и диастолического АД более чем у 70% больных.  Следует подчеркнуть, что  при снижении функции печени или почек средней степени тяжести коррекции дозы валсартана не требуется. Валсартан не оказывает отрицательного влияния на уровень гликемии и не вызывает  изменений липидного профиля и уровня триглицеридов. При длительном применении валсартана в качестве монотерапии АГ дополнительного лабораторного контроля за безопасностью лечения не требуется.  В многоцентровом двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании Val-HeFT, включившем 5010 больных с ХСН, с фракцией выброса (ФВ) левого желудочка менее 40%, валсартан  продемонстрировал хорошие клинические эффекты. Хотя общая смертность (одна из первичных точек) была сходной в группе валсартана и плацебо,  другая конечная точка – снижение риска смертности и заболеваемости в группе валсартана снизилась на  13,2%, частота госпитализаций вследствие  усиления симптомов ХСН уменьшилась на 27,5%. Кроме этого было отмечено благоприятное действие валсартана на ряд вторичных точек: достоверно улучшилось качество жизни, увеличилась ФВ левого желудочка, уменьшились его размеры и выраженность симптомов ХСН, повысилась толерантность к физической нагрузке, также  снизилось содержание в плазме крови норадреналина, предсердного натрийуретического пептида и альдостерона.
Побочные эффекты антагонистов АT II наблюдаются достаточно редко, что  обеспечивает, отчасти, более высокую приверженность пациентов к лечению. Противопоказаниями к применению антагонистов АТII являются гиперчувствительность к ним, артериальная гипотония, гиперкалиемия, дегидратация, двусторонний стеноз почечных артерий, беременность, детский возраст.

Ключевые слова: антагонисты рецепторов АТ II, валсартан, артериальная гипертония,  хроническая сердечная недостаточность.

________________________________________________

Angiotensin II (ATII) receptor antagonists, the drugs that affect the basic links of neuro-humoral regulation: the renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) and sympathicoadrenal systems, have currently found wide use in clinical cardiology. By blocking the specific ATII receptors, the agents of this group contributes to systemic vasodilation, cell growth inhibition, including to the suppressed proliferation of endothelial and smooth muscle cells of the vascular wall, fibro-blasts, and to the inhibited cardiomyocytic hypertrophy. ATII receptor antagonists are referred to as first-line drugs used in the treatment of arterial hypertension (AH) in young patients in whom RAAS activity is generally increased, in that of diabetes mellitus since the drugs of this group are able to reduce the degree of microalbuminuria/proteinuria, and in the complex therapy for chronic heart failure (CHF). One of the representatives of this group is valsartan, a non-heterocyclic derivative, has a double elimination pathway (the liver and kidneys), a sustained 24-hour antihypertensive effect after single administration, which allows its once-daily dosing, by correcting systolic and diastolic blood pressure in more than 70% of patients. It should be emphasized that adjustment of the dose of valsartan is not required in moderately diminished hepatic or renal function. Valsartan failed to exert a negative effect on the level of glycemia and to cause changes in lipid profile and triglyceride levels. The long-term use of valsartan as mono-therapy for AH requires that the safety of treatment should not undergo additional laboratory monitoring. A multicenter, double-blind, placebo-controlled Val-HeFT trial covering 5010 pa-tients with CHF and a left ventricular ejection fraction (EF) of less than 40%, demonstrated that valsartan produced good clinical effects. Although overall mortality (one of the primary end points) was similar in the valsartan and placebo groups; another end point (reductions in the risk of mortality and morbidity) and the frequency of hospitalizations for increased symptoms of CHF was decreased in the valsartan group by 13.2 and 27.5%; respectively. In addition, valsar-tan was found to have a positive effect on a number of secondary end points: quality of life sig-nificantly improved, EF of the left ventricle rose, its dimensions decreased, and the degree of CHF symptoms was reduced, exercise tolerance increased, and the plasma levels of norepineph-rine, atrial natriuretic peptide, and aldosterone were decreased. 
The adverse reactions caused by ATII antagonists are seen rather rarely, which provides high patient compliance to some extent. The contraindications to the use of ATII antagonists are their hypersensitivity, arterial hypotension, hyperkalemia, dehydration, bilateral renal artery stenosis, pregnancy, childhood.

Keywords: angiotensin II receptor antagonists, valsartan, mechanism of action, indica-tions, arterial hypertension, chronic heart failure, contraindications, adverse reactions