Фулвестрант вне клинических исследований (опыт отделения химиотерапии)

Читать PDF

Аннотация

Поиски эффективных антиэстрогенов, на основе эстрадиола, привели к синтезу препарата – ICI-182780 (фулвестрант). Фулвестрант – антагонист рецепторов эстрогена (РЭ), который нарушает димеризацию РЭ и транслокацию, блокирует связывание кофактора с обоими активационными центрами. Комплекс фулвестранта с РЭ быстро разрушается, за счет чего происходит снижение или полное исчезновение РЭ, поэтому прекращается трансдукция сигналов через РЭ. В практике данный препарат (фулвестрант) может быть использован в любой линии эндокринной терапии распространенного рака молочной железы у постменопаузальных больных с высокими позитивными рецепторами эстрогенов и прогестерона. Но для получения максимального эффекта целесообразно более раннее его назначение. Установлено, что эффективная доза для клинического применения фулвестранта составляет 250 мг внутримышечно 1 раз в 28 дней. В данной работе изложен опыт применения фулвестранта в ГКБ №57 г. Москвы с 2008 г., у пациентов с местно-распространенным и диссеминированным раком молочной железы с метастазами в висцеральные органы.

Ключевые слова: фулвестрант, диссеминированный рак молочной железы, эндокринная терапия.

________________________________________________

Search for effective antiestrogens, based on estradiol, led to the synthesis of the agent – ICI-182780 (fulvestrant). Fulvestrant is an estrogen receptor antagonist, which interrupts dimerization and translocation of the ER (estrogen receptors), blocks the binding of the cofactor and two activation centers. The complex of Fulvestrant and the ER is rapidly degraded, resulting in decrease or complete disappearance of the estrogen receptors, the transduction of the signals through the ER stops accordingly. In practice this drug (Fulvestrant) can be used in any line of endocrine therapy in postmenopausal patients, suffering advanced breast cancer with the high expression of the estrogen and progesterone receptors. But for the maximum effect it is very important to start the Fulvestrant treatment much earlier. It is determined that the effective dosage of Fulvestrant for clinical practice is 250 mg intramuscularly every 28 days.
This paper outlines the experience of the Fulvestrant administration in the City Clinical Hospital No.57 in patients with regional and disseminated breast cancer with visceral metastases since 2008 in Moscow.

Key words: fulvestrant, disseminated breast cancer, endocrine therapy.

Полный текст

Материалы доступны только для специалистов сферы здравоохранения.
Чтобы посмотреть материал полностью Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь.

Список литературы

1. Early Breast Cancer Trialists' Collaborative Group. Tamoxifen for early breast cancer: an overview of the randomised trials. Lancet 1998; 351: l451–67.
2. Wakeling AE. Similarities and distinсions in the mode of action of different classes of antieostrogens. Endocr-Relat Cancer 2000; 7: 17–28.
3. Steger GG. Fulvestrant (Faslodex): clinical experience from the Compassionate Use Programme. Cancer Treat Rev San Antonio Breast Cancer Symp. 2005; 31: S10–6.
4. Robertson JF, Howell A, Gorbunova VA et al. Sensitivity to further endocrine therapy is retained following progression on first-line Fulvestrant. Breast Cancer Res Treat 2005; 92: 169–74.
5. Robertson et al. Fulvestrant versus Anastrozole for the treatment of advanced breast carcinoma in postmenopausal women: a prospective combined analysis of two multicenter trials. Cancer 2003; 98: 229–38.
6. Howell et al. Fulvestrant versus Anastrozole for the Treatment of Advanced Breast Carcinoma. Cancer 2005; 104: 236–9.
7. Mauriac et al. Fulvestrant (Faslodex) versus Anastrozole for the second-line treatment of advanced breast cancer in subgroups of postmenopausal women with visceral and non-visceral metastases: combined results from two multicentre trials. Eur J Cancer 2003; 39: 1228–33.
8. Robertson et al. ASCO. 2006.
9. Ingle J et al. ASCO. 2008.
10. Robertson et al. J Clin Oncol 2009; 27: 4530–5.
11. Angelo Di Leo at al. J Clin Oncol 2010; 28.

Авторы

Э.К.Возный, Е.П.Гришуненкова, Т.А.Астраханкина, А.Ю.Попов, М.М.Галкин

Отделение химиотерапии ГКБ №57 г. Москвы

________________________________________________

E.K.Voznyi, E.P.Grishunenkova, T.A.Astrakhankina, A.Yu.Popov, M.M.Galkin

Chemotherapy Unit, Municipal Clinical Hospital Fifty-Seven, Moscow

Назад к списку

Цель портала OmniDoctor – предоставление профессиональной информации врачам, провизорам и фармацевтам.