Москва 125252, ул. Алабяна 13, корпус 1
+7 (495) 098-03-59
Заказать звонок
  • О портале
  • Контакты
  • ...
    Omnidoctor
    Библиотека
    • Издания для врачей
      • Consilium Medicum
      • Терапевтический архив
      • Педиатрия.Consilium Medicum
      • Современная Онкология
      • Гинекология
      • Газета «Участковый терапевт»
      • Газета «Женская консультация»
      • Газета «Участковый педиатр»
      • Справочник поликлинического врача
      • Cardioсоматика
      • Системные гипертензии
    • Издания для провизоров и фармацевтов
      • Газета «Первостольник»
      • Справочник провизора
    Медиатека
    Мероприятия
    Спецпроекты
    • Клуб детских гастроэнтерологов и педиатров
    • Кардиологические беседы с профессором Жировым И.В.
    • На приеме пациент с афазией
    • Урологика
    • Школа профессора М.И.Секачевой. Персонализированная онкология
    • Болезни органов дыхания
    • Внутренние болезни с профессором Мироновой
    • 100 лет журналу «Терапевтический архив»
    Пресс-центр
    Практикум
      Библиотека
      Медиатека
      Мероприятия
      Спецпроекты
      Клуб детских гастроэнтерологов и педиатров
      Кардиологические беседы с профессором Жировым И.В.
      На приеме пациент с афазией
      Урологика
      Школа профессора М.И.Секачевой. Персонализированная онкология
      Болезни органов дыхания
      Внутренние болезни с профессором Мироновой
      100 лет журналу «Терапевтический архив»
      Пресс-центр
      Практикум
      Omnidoctor
      Библиотека
      • Издания для врачей
        • Consilium Medicum
        • Терапевтический архив
        • Педиатрия.Consilium Medicum
        • Современная Онкология
        • Гинекология
        • Газета «Участковый терапевт»
        • Газета «Женская консультация»
        • Газета «Участковый педиатр»
        • Справочник поликлинического врача
        • Cardioсоматика
        • Системные гипертензии
      • Издания для провизоров и фармацевтов
        • Газета «Первостольник»
        • Справочник провизора
      Медиатека
      Мероприятия
      Спецпроекты
      • Клуб детских гастроэнтерологов и педиатров
      • Кардиологические беседы с профессором Жировым И.В.
      • На приеме пациент с афазией
      • Урологика
      • Школа профессора М.И.Секачевой. Персонализированная онкология
      • Болезни органов дыхания
      • Внутренние болезни с профессором Мироновой
      • 100 лет журналу «Терапевтический архив»
      Пресс-центр
      Практикум
        Omnidoctor
        • Библиотека
          • Назад
          • Библиотека
          • Издания для врачей
            • Назад
            • Издания для врачей
            • Consilium Medicum
            • Терапевтический архив
            • Педиатрия.Consilium Medicum
            • Современная Онкология
            • Гинекология
            • Газета «Участковый терапевт»
            • Газета «Женская консультация»
            • Газета «Участковый педиатр»
            • Справочник поликлинического врача
            • Cardioсоматика
            • Системные гипертензии
          • Издания для провизоров и фармацевтов
            • Назад
            • Издания для провизоров и фармацевтов
            • Газета «Первостольник»
            • Справочник провизора
        • Медиатека
        • Мероприятия
        • Спецпроекты
          • Назад
          • Спецпроекты
          • Клуб детских гастроэнтерологов и педиатров
          • Кардиологические беседы с профессором Жировым И.В.
          • На приеме пациент с афазией
          • Урологика
          • Школа профессора М.И.Секачевой. Персонализированная онкология
          • Болезни органов дыхания
          • Внутренние болезни с профессором Мироновой
          • 100 лет журналу «Терапевтический архив»
        • Пресс-центр
        • Практикум
        • Мой кабинет
        • +7 (495) 098-03-59
        Москва 125252, ул. Алабяна 13, корпус 1
        info@omnidoctor.ru
        • Вконтакте
        • Telegram
        • YouTube
        • Главная
        • Библиотека
        • Издания для врачей
        • Consilium Medicum
        • 2017
        • №10 Кардиология
        • Эволюция антагонистов минералокортикоидных рецепторов: эплеренон и спиронолактон

        Эволюция антагонистов минералокортикоидных рецепторов: эплеренон и спиронолактон

        Леонова М.В., Алимова Э.Э., Еремина Ю.Н. Эволюция антагонистов минералокортикоидных рецепторов: эплеренон и спиронолактон. Consilium Medicum. 2017; 19 (10): 60–65. DOI: 10.26442/2075-1753_19.10.60-65

        ________________________________________________

        Leonova M.V., Alimova E.E., Eremina Yu.N. The evolution of mineralocorticoid receptor antagonists: spironolactone and eplerenone. Consilium Medicum. 2017; 19 (10): 60–65. DOI: 10.26442/2075-1753_19.10.60-65

        Эволюция антагонистов минералокортикоидных рецепторов: эплеренон и спиронолактон

        Леонова М.В., Алимова Э.Э., Еремина Ю.Н. Эволюция антагонистов минералокортикоидных рецепторов: эплеренон и спиронолактон. Consilium Medicum. 2017; 19 (10): 60–65. DOI: 10.26442/2075-1753_19.10.60-65

        ________________________________________________

        Leonova M.V., Alimova E.E., Eremina Yu.N. The evolution of mineralocorticoid receptor antagonists: spironolactone and eplerenone. Consilium Medicum. 2017; 19 (10): 60–65. DOI: 10.26442/2075-1753_19.10.60-65

        • Читать PDF
          Эволюция антагонистов минералокортикоидных рецепторов: эплеренон и спиронолактон

        Материалы доступны только для специалистов сферы здравоохранения. Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь.

        • Аннотация
        • Полный текст
        • Список литературы
        • Авторы
        Аннотация
        В статье представлены обзор научных данных и результаты клинических исследований антагонистов минералокортикоидных рецепторов. Спиронолактон – неселективный антагонист минералокортикоидных рецепторов, имеет аффинность к андрогенными и прогестероновым рецепторам, тогда как эплеренон – высокоселективный антагонист. Различиями в фармакокинетике препаратов являются метаболизм и связь с белками плазмы: эплеренон не подвержен пресистемному метаболизму и имеет относительно невысокую (около 50%) степень связи с белками плазмы. Имеется большая доказательная база клинических исследований эплеренона в лечении артериальной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами; показана его высокая антигипертензивная эффективность в сравнении с другими препаратами. Эплеренон показал органопротективные эффекты по регрессу гипертрофии левого желудочка и микроальбуминурии (4Е-LVH-Study). Эффективность эплеренона показана в лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью (EPHESUS, EMPHASIS-HF). Эплеренон имеет хорошую переносимость и меньшую частоту побочных эффектов в половой сфере.

        Ключевые слова: антагонисты минералокортикоидных рецепторов, эплеренон, артериальная гипертензия, органы-мишени, сердечная недостаточность.

        ________________________________________________

        This article presents the overview of the scientific data and the results of clinical studies of mineralocorticoid receptor antagonists. Spironolactone is a selective mineralocorticoid receptor antagonist and has affinity for androgen and progesterone receptors, whereas eplerenone – is a highly selective antagonist. Differences in the pharmacokinetics of drugs are metabolism and the relationship between the drug and plasma proteins: eplerenone is not unexposed to presystemic metabolism and has relatively low (approximately 50%) level of plasma proteins. We have many evidence-based clinical studies concerning eplerenone in the treatment of arterial hypertension in both monotherapy and in combination with other drugs; high effectiveness of antihypertensive effect in comparison with other drugs. Eplerenone shows organ-protective effect on the regression of left ventricular hypertrophy and microalbuminuria (4E-LVH-Study). The efficiency of eplerenone is described in the treatment of patients with chronic heart failure (EPHESUS, EMPHASIS-HF). Eplerenone has good tolerance and lower frequency of side effects in the sexual sphere.

        Key words: mineralocorticoid receptor antagonists, eplerenone, arterial hypertension, target organs, heart failure.

        Полный текст

        Материалы доступны только для специалистов сферы здравоохранения. Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь.

        Список литературы
        1. Garthwaite SM, McMahon EG. The evolution of aldosterone antagonists. Mol Cell Endocrinol 2004; 217: 27–31.
        2. Mihailidou AS, Funder JW. Nongenomic effects of mineralocorticoid receptor activation in the cardiovascular system. Steroids 2005; 70 (5–7): 347–51.
        3. Sica DA. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of mineralocorticoid blocking agents and their effects on potassium homeostasis. Heart Failure Reviews 2005; 10: 23–9.
        4. Pitt B, Gheorghiade M, Zannad F et al. Evaluation of eplerenone in the subgroup of EPHESUS patients with baseline left ventricular ejections fraction ≤30%, Eur J Heart Fail 2006; 8: 295–301.
        5. Seferovic PM, Pelliccia F, Zivkovic I et al. Review mineralocorticoid receptor antagonists, a class beyond spironolactone – focus on the special pharmacologic properties of eplerenone. Int J Cardiol 2015; 200: 3–7.
        6. Williams B, MacDonald TM, Morant S et al. Spironolactone versus placebo, bisoprolol, and doxazosin to determine the optimal treatment for drug-resistant hypertension (PATHWAY-2): a randomised, double-blind, crossover trial. Lancet 2015; 386: 2059–68.
        7. 2013 ESH/ESC Guidelines for the management of arterial hypertension. The Task Force for the management of arterial hypertension of the European Society of Hypertension (ESH) and of the European Society of Cardiology (ESC). Eur Heart J 2013; 34: 2159–219.
        8. Weinberger MH, Roniker B, Krause SL, Weiss RJ. Eplerenone, a selective aldosterone blocker, in mild-to-moderate hypertension. Am J Hypertens 2002; 15: 709–16.
        9. White WB, Carr AA, Krause S et al. Assessment of the novel selective aldosterone blocker eplerenone using ambulatory and clinical blood pressure in patients with systemic hypertension. Am J Cardiol 2003; 92: 38–42.
        10. Williams GH, Burgess E, Kolloch RE et al. Efficacy of eplerenone versus enalapril as monotherapy in systemic hypertension. Am J Cardiol 2004; 93 (8): 990–6.
        11. White WB, Duprez D, St Hillaire R et al. Effects of the selective aldosterone blocker eplerenone versus the calcium antagonist amlodipine in systolic hypertension. Hypertension 2003; 41: 1021–6.
        12. Flack JM, Oparil S, Pratt JH et al. Efficacy and tolerability of eplerenone and losartan in hypertensive black and white patients. J Am Coll Cardiol 2003; 41: 1148–55.
        13. Pelliccia F, Patti G, Rosano G et al. Efficacy and safety of eplerenone in the management of mild to moderate arterial hypertension: systematic review and meta-analysis. Int J Cardiol 2014; 177 (1): 219–28.
        14. Epstein M. Aldosterone receptor blockade and the role of eplerenone: evolving perspectives. Nephrol Dial Transplant 2003; 18: 1984–92.
        15. Pitt B, Reichek N, Willenbrock R et al. Effects of eplerenone, enalapril, and eplerenone/enalapril in patients with essential hypertension and left ventricular hypertrophy: the 4E-left ventricular hypertrophy study. Circulation 2003; 108: 1831–8.
        16. Epstein M, Williams GH, Weinberger M et al. Selective Aldosterone Blockade with Eplerenone Reduces Albuminuria in Patients with Type 2 Diabetes. Clin J Am Soc Nephrol 2006; 1: 940–51.
        17. Pitt B, Zannad F, Remme WJ et al. The effect of spironolactone on morbidity and mortality in patients with severe heart failure. Randomized Aldactone Evaluation Study Investigators. N Engl J Med 1999; 341: 709–17.
        18. Chen Y, Wang H, Lu Y et al. Effects of mineralocorticoid receptor antagonists in patients with preserved ejection fraction: a meta-analysis of randomized clinical trials. BMC Medicine 2015; 13: 10.
        19. Bapoje SR, Bahia A, Hokanson JE et al. The Effects of Mineralocorticoid Receptor Antagonists on the Risk of Sudden Cardiac Death in Patients with Left Ventricular Systolic Dysfunction: A Meta-analysis of Randomized Controlled Trials. Circ Heart Fail 2013; 2.
        20. 2016 ESC Guidelines for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure. The Task Force for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure of the European Society of Cardiology (ESC). Developed with the special contribution of the Heart Failure Association (HFA) of the ESC. Eur Heart J 2016.
        21. Pitt B, Remme W, Zannad F et al. Eplerenone, a selective aldosterone blocker, in patients with left ventricular dysfunction after myocardial infarction. N Engl J Med 2003; 348: 1309–21.
        22. Zannad F, McMurray JJV, Krum H et al. Eplerenone in patients with systolic heart failure and mild symptoms. N Engl J Med 2011; 364 (1): 11–21.
        23. Danjuma MI, Mukherjee I, Makaronidis J, Osula S. Converging Indications of Aldosterone Antagonists (Spironolactone and Eplerenone): A Narrative Review of Safety Profiles. Curr Hypertens Rep 2014; 16: 414.
        24. Burgess E, Lacourciere Y, Ruilope LM et al. Assessment of the long-term safety and efficacy of the selective aldosterone blocker eplerenone in patients with essential hypertension. Clin Ther 2003; 25: 2388–404.

        ________________________________________________

        1. Garthwaite SM, McMahon EG. The evolution of aldosterone antagonists. Mol Cell Endocrinol 2004; 217: 27–31.
        2. Mihailidou AS, Funder JW. Nongenomic effects of mineralocorticoid receptor activation in the cardiovascular system. Steroids 2005; 70 (5–7): 347–51.
        3. Sica DA. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of mineralocorticoid blocking agents and their effects on potassium homeostasis. Heart Failure Reviews 2005; 10: 23–9.
        4. Pitt B, Gheorghiade M, Zannad F et al. Evaluation of eplerenone in the subgroup of EPHESUS patients with baseline left ventricular ejections fraction ≤30%, Eur J Heart Fail 2006; 8: 295–301.
        5. Seferovic PM, Pelliccia F, Zivkovic I et al. Review mineralocorticoid receptor antagonists, a class beyond spironolactone – focus on the special pharmacologic properties of eplerenone. Int J Cardiol 2015; 200: 3–7.
        6. Williams B, MacDonald TM, Morant S et al. Spironolactone versus placebo, bisoprolol, and doxazosin to determine the optimal treatment for drug-resistant hypertension (PATHWAY-2): a randomised, double-blind, crossover trial. Lancet 2015; 386: 2059–68.
        7. 2013 ESH/ESC Guidelines for the management of arterial hypertension. The Task Force for the management of arterial hypertension of the European Society of Hypertension (ESH) and of the European Society of Cardiology (ESC). Eur Heart J 2013; 34: 2159–219.
        8. Weinberger MH, Roniker B, Krause SL, Weiss RJ. Eplerenone, a selective aldosterone blocker, in mild-to-moderate hypertension. Am J Hypertens 2002; 15: 709–16.
        9. White WB, Carr AA, Krause S et al. Assessment of the novel selective aldosterone blocker eplerenone using ambulatory and clinical blood pressure in patients with systemic hypertension. Am J Cardiol 2003; 92: 38–42.
        10. Williams GH, Burgess E, Kolloch RE et al. Efficacy of eplerenone versus enalapril as monotherapy in systemic hypertension. Am J Cardiol 2004; 93 (8): 990–6.
        11. White WB, Duprez D, St Hillaire R et al. Effects of the selective aldosterone blocker eplerenone versus the calcium antagonist amlodipine in systolic hypertension. Hypertension 2003; 41: 1021–6.
        12. Flack JM, Oparil S, Pratt JH et al. Efficacy and tolerability of eplerenone and losartan in hypertensive black and white patients. J Am Coll Cardiol 2003; 41: 1148–55.
        13. Pelliccia F, Patti G, Rosano G et al. Efficacy and safety of eplerenone in the management of mild to moderate arterial hypertension: systematic review and meta-analysis. Int J Cardiol 2014; 177 (1): 219–28.
        14. Epstein M. Aldosterone receptor blockade and the role of eplerenone: evolving perspectives. Nephrol Dial Transplant 2003; 18: 1984–92.
        15. Pitt B, Reichek N, Willenbrock R et al. Effects of eplerenone, enalapril, and eplerenone/enalapril in patients with essential hypertension and left ventricular hypertrophy: the 4E-left ventricular hypertrophy study. Circulation 2003; 108: 1831–8.
        16. Epstein M, Williams GH, Weinberger M et al. Selective Aldosterone Blockade with Eplerenone Reduces Albuminuria in Patients with Type 2 Diabetes. Clin J Am Soc Nephrol 2006; 1: 940–51.
        17. Pitt B, Zannad F, Remme WJ et al. The effect of spironolactone on morbidity and mortality in patients with severe heart failure. Randomized Aldactone Evaluation Study Investigators. N Engl J Med 1999; 341: 709–17.
        18. Chen Y, Wang H, Lu Y et al. Effects of mineralocorticoid receptor antagonists in patients with preserved ejection fraction: a meta-analysis of randomized clinical trials. BMC Medicine 2015; 13: 10.
        19. Bapoje SR, Bahia A, Hokanson JE et al. The Effects of Mineralocorticoid Receptor Antagonists on the Risk of Sudden Cardiac Death in Patients with Left Ventricular Systolic Dysfunction: A Meta-analysis of Randomized Controlled Trials. Circ Heart Fail 2013; 2.
        20. 2016 ESC Guidelines for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure. The Task Force for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure of the European Society of Cardiology (ESC). Developed with the special contribution of the Heart Failure Association (HFA) of the ESC. Eur Heart J 2016.
        21. Pitt B, Remme W, Zannad F et al. Eplerenone, a selective aldosterone blocker, in patients with left ventricular dysfunction after myocardial infarction. N Engl J Med 2003; 348: 1309–21.
        22. Zannad F, McMurray JJV, Krum H et al. Eplerenone in patients with systolic heart failure and mild symptoms. N Engl J Med 2011; 364 (1): 11–21.
        23. Danjuma MI, Mukherjee I, Makaronidis J, Osula S. Converging Indications of Aldosterone Antagonists (Spironolactone and Eplerenone): A Narrative Review of Safety Profiles. Curr Hypertens Rep 2014; 16: 414.
        24. Burgess E, Lacourciere Y, Ruilope LM et al. Assessment of the long-term safety and efficacy of the selective aldosterone blocker eplerenone in patients with essential hypertension. Clin Ther 2003; 25: 2388–404.


        Авторы
        М.В.Леонова*, Э.Э.Алимова, Ю.Н.Еремина

        ФГБОУ ВО «Российский национальный исследовательский медицинский университет им. Н.И.Пирогова» Минздрава России. 117997, Россия, Москва, ул. Островитянова, д. 1
        *anti23@mail.ru

        ________________________________________________

        M.V.Leonova*, E.E.Alimova, Yu.N.Eremina

        N.I.Pirogov Russian National Research Medical University of the Ministry of Health of the Russian Federation. 117997, Russian Federation, Moscow, ul. Ostrovitianova, d. 1
        *anti23@mail.ru


        Поделиться
        Назад к списку
        • Издания для врачей
          • Consilium Medicum
          • Терапевтический архив
          • Педиатрия.Consilium Medicum
          • Современная Онкология
          • Гинекология
          • Газета «Участковый терапевт»
          • Газета «Женская консультация»
          • Газета «Участковый педиатр»
          • Справочник поликлинического врача
          • Cardioсоматика
          • Системные гипертензии
        • Издания для провизоров и фармацевтов
        Цель портала OmniDoctor – предоставление профессиональной информации врачам, провизорам и фармацевтам.

        Ключевые слова

        артериальная гипертензия артериальная гипертония дети лечение сахарный диабет ишемическая болезнь сердца беременность ожирение диагностика COVID-19 сердечно-сосудистые заболевания хроническая сердечная недостаточность факторы риска рак молочной железы метаболический синдром хроническая обструктивная болезнь легких профилактика качество жизни хроническая болезнь почек антигипертензивная терапия бесплодие инфаркт миокарда фибрилляция предсердий сахарный диабет 2-го типа бронхиальная астма амлодипин атеросклероз химиотерапия таргетная терапия бактериальный вагиноз вирус папилломы человека сердечная недостаточность прогноз витамин D нестероидные противовоспалительные препараты неалкогольная жировая болезнь печени атопический дерматит реабилитация эффективность эндометриоз гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь инсульт комбинированные оральные контрацептивы статины острый коронарный синдром патогенез коморбидность эндотелиальная дисфункция инсулинорезистентность артериальное давление
        Узнавайте первым
        Подпишитесь, чтобы получать информацию о самых интересных событиях, последних новостях.
        Рассылка
        Новости
        Мероприятия
        Актуальные вебинары, конференции, семинары и т.д.
        Медиатека
        Записи вебинаров, подкасты, статьи и интервью.
        Библиотека
        Материалы для врачей-клиницистов:
        — Электронная...
        Наши контакты
        +7 (495) 098-03-59
        Заказать звонок
        Москва 125252, ул. Алабяна 13, корпус 1
        info@omnidoctor.ru
        Портал
        О портале
        История
        Лицензии
        Партнеры
        Реквизиты
        Об издательстве "Консилиум Медикум"
        Пресс-центр
        Медиатека
        Библиотека
        Издания для врачей
        Издания для провизоров и фармацевтов
        Мероприятия
        © 2023 Все права защищены.
        Ближайшее мероприятие
        Атопический дерматит: почему нет стойкой ремиссии? Искусство ведения пациентов с АтД
        Ближайшее мероприятие
        x
        Атопический дерматит: почему нет стойкой ремиссии? Искусство ведения пациентов с АтД
        Вебинар
        Детские болезни
        13 июня 2023 13:00

        Участие бесплатное по предварительной регистрации на странице мероприятия и трансляции.

        Принять участие Вы зарегистрированы
        Подождите секунду, мы ищем Расширенный поиск